睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为A.将17β羟基酯化 B.将17β羟基氧化为羧基 C.引入17α烷基 D.将17羟基修饰为醚 E.引入1...

作者: tihaiku 人气: - 评论: 0
问题 睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为
选项 A.将17β羟基酯化 B.将17β羟基氧化为羧基 C.引入17α烷基 D.将17羟基修饰为醚 E.引入17α乙炔基
答案 C
解析 本题考查雄激素类药物的结构。 睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α-还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-0H氢化为17一羰基。这些代i射使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。

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