（四）案例摘要：处方：水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸l00g，白凡士林120g，液体石蜡100g，十二烷基硫酸钠10g，羟苯乙酯1g，蒸馏水48...

问题（四）案例摘要：处方：水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸l00g，白凡士林120g，液体石蜡100g，十二烷基硫酸钠10g，羟苯乙酯1g，蒸馏水480ml。以下哪些物质可以增加透皮吸收性

选项 A．月桂氮革酮 B．聚乙二醇 C．樟脑 D．表面活性剂 E．苯甲酸

答案 ACD

解析本品为O/W型乳膏，采用十二烷基硫酸钠：硬脂酸甘油酯(1：7)，为混合乳化剂，处方中油相所需的HLB值12.7，制得乳膏稳定性好加入水杨酸时基质温度宜低，以免水杨酸挥发，还应避免与铁或其他重金属器具接触，以防水杨酸变色处方中凡士林可克服基质使用时干燥的缺点，有利于角质层水合而有润滑作用，硬脂酸、硬脂酸甘油酯与甘油分别为油性和水溶性基质外用药的涂层厚度不是影响药物吸收的因素，要增加吸收的用药方法是扩大涂布面积、增加外用次数、增加皮肤的水化、增加皮肤下血管的血流遇水不稳定的药物可以用油脂性基质但不宜用水溶性基质和乳剂型基质制备软膏；水溶性基质比油脂性基质中的水分易蒸发而使软膏变硬O/W乳剂型基质制成的软膏在使用于分泌物较多的皮肤病（如湿疹）时其吸收的分泌物可重新透入皮肤而使炎症恶化透皮吸收促进剂主要包括：①有机溶剂，如甲醇、乙醇、尿素、水杨酸等②有机酸、酯、酰胺类，如硬脂酸、油酸、N-环庚基-N癸基乙酰胺等药物在硬脂酸、硬脂酸酯盐共存下透皮效率增加，制成油型软膏可产生全身透皮作用③亚砜类：如二甲基亚砜及其衍生物它是应用最早的促透剂之一，穿透作用强，速度快，适用范围广，有助于多种药物透皮缺点是有强烈臭味，皮肤刺激大，大面积使用可产生全身副作用，如溶血、视神经毒性等④氮酮类：如月桂氮革酮(Azone)、N-十二烷-2-吡咯啉酮等月桂氮革酮是新型促透剂，副作用小，但对亲脂性药物促渗透性远不如亲水性，发挥作用慢、迟滞时间长⑤表面活性剂：如非离子型的吐温80、阴离子型的月桂醇硫酸钠等⑥二元醇：低级二醇，如丙二醇、丁二醇与氮革酮配伍，丙二醇与油酸、1，4丁烷二醇与亚麻油酸，协同透皮软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍变化；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服病变破损的皮肤由于没有了角质层，能加快药物的吸收，药物自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用；皮肤细胞膜是类脂性的，非极性较强，一般油溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤，但组织液却是极性的，因此，药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想而在油、水中都难溶的药物则很难透皮吸收高度亲油的药物可能聚积在角质层表面而难以透皮吸收药物穿透表皮后，通常相对分子质量愈大，吸收愈慢，宜选用相对分子质量小、药理作用强的药物皮肤的用药部位也影响药物吸收，耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂>足底影响药物经皮吸收的因素：药物性质的影响，药物的溶解性与油／水分配系数(K)（油溶性药物>水溶性药物）、药物的分子量、药物的熔点、药物在基质中的状态（溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒），即具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大；基质性质的影响，基质的特性与亲和力（乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类）、基质的pH、基质对皮肤水合作用，水溶性基质释放快，但难吸收；透皮吸收促进剂的影响，常用促进剂如二甲基砜及其类似物、氮酮类化合物、醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等；皮肤因素的影响，包括皮肤的水合程度，皮肤的部位等，皮肤温度增加有利于药物吸收

（四）案例摘要：处方：水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸l00g，白凡士林120g，液体石蜡100g，十二烷基硫酸钠10g，羟苯乙酯1g，蒸馏水48...

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